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バルガンシクロビル, by Wikipedia / CC BY SA 3.0 #抗ウイルス #プリン #カルボン酸エステル バルガンシクロビルは、サイトメガロウイルスに対する抗ウイルス薬の 1 つです。 ガンシクロビルは、L-バリンでエステル化されてプロドラッグを形成します。 商品名はバリクサ。 サイトメガロウイルス感染症に伴う臓器移植(造血幹細胞移植を除く)におけるサイトメガロウイルス感染症の抑制好中球数500/mm3未満、血小板数25,000/mm3未満など骨髄抑制が著しい患者は禁忌添付文書に記載の重篤な副作用それは 。 また、精子形成の一時的または不可逆的な機能不全、受胎能の低下、催奇形性、遺伝毒性、発がん性が「警告」欄に記載されています。 これは、腸および肝臓のエステラーゼによって急速に加水分解されてガンシクロビルに変換され、サイトメガロウイルス感染細胞のプロテインキナーゼ (UL97) によってガンシクロビル一リン酸にリン酸化され、さらにリン酸化されてガンシクロビルの活性型になります。 三リン酸に。 ウイルス DNA ポリメラーゼは、DNA 合成中にデオキシグアノシン三リン酸 (dGTP) と競合し、DNA 合成を停止させます。 脂肪の多い食事は、バイオアベイラビリティ (平均 AUC0-24h が 30%) と血中濃度 (平均 Cmax が約 14%) を増加させます。 経口バイオアベイラビリティ (食後) は約 60% です。 未変化のバルガンシクロビルが血中にほとんど現れません。 ガンシクロビルの血中濃度のピークは、投与後 2 ~ 3 時間です。 排泄経路は主に糸球体濾過と尿細管分泌によるものであり、正常な腎機能におけるガンシクロビルの血中半減期は約 3~5 時間です。 いくつかの研究では、バルガンシクロビルを使用して慢性疲労症候群を治療しています。 ヒト ヘルペス ウイルス 6 (HHV-6) またはエプスタイン-バー ウイルス (EBV) 抗体陽性の神経認知症状および衰弱性疲労を有する 12 人の慢性疲労症候群患者におけるバルガンシクロビルの 6 か月間の非盲検投与の結果、そのうち 9 人 (75%)症状が改善し、フルタイムの仕事に復帰でき、ウイルス抗体価が低下しました。 しかし、30 人の患者を対象とした二重盲検臨床試験の結果はあいまいでした。 バルガンシクロビル群とプラセボ群で、多次元疲労インベントリーの1つであるMFS-20値に差はありましたが、統計的に有意ではありませんでした。 違いはありませんでした。 しかし、二次解析の結果、一部の評価尺度で有意差が認められた。 バルガンシクロビルで治療されたサイトメガロウイルス感染神経膠芽腫の複数の患者25人の2年生存率は90%でした。

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